ДИКЛОБЕРЛ® 100, супп. 100 мг, №10, Berlin-Chemie/Menarini Group (Германия)

Фармакологическое действие:

Диклоберл – нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Активным веществом препарата является диклофенак натрия. Имеет выраженный противовоспалительный эффект за счет ингибирования синтеза простагландинов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противоотечное (отек тканей при воспалении) действие. Уменьшает адгезивные свойства тромбоцитов при действии коллагена и АДФ.

При парентеральном (внутримышечном) введении Сmax в плазме крови наблюдается через 10-20 минут. После перорального приема диклофенак всасывается из кишечника полностью. Сmax в плазме крови наблюдается через 1-16 часов (по усредненным данным – через 2-3 часа). После всасывания из кишечника осуществляется пресистемный метаболизм за счет первичного прохождение через печень. В постпеченочную циркуляцию попадает 35-70% активного вещества. После введения суппозитория в прямую кишку Сmax в плазме крови наблюдается через 30 минут.

Примерно 30% диклофенака метаболизируется. Продукты метаболизма элиминируются кишечником. Неактивные метаболиты, полученные за счет конъюгации и гидроксилирования гепатоцитами, элиминируются почками. Период полувыведения составляет 2 часа и не зависит от функций почек и печени. Связывается белками крови 99% препарата.

Показания к применению:

• Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, ревматизм, остеоартрит),
• анкилозирующий спондилит,
• подагра,
• дистрофические болезни суставов,
• боли при травмах опорно-двигательного аппарата и(или) мягких тканей,
• невралгии,
• миалгии,
• первичная дисменорея.

Способ применения:

Диклоберл 75 для парентерального введения вводят в ягодичную мышцу (глубоко внутримышечно). Суточная доза – 75 мг (1 ампула). Максимальная суточная доза – не более 150 мг. При необходимости длительного лечения диклоберлом назначают пероральные или ректальные формы.

Таблетки диклоберл 50 принимают внутрь во время еды (чтобы исключить раздражающий эффект на слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством жидкости. Не разжевывать. Суточная доза – 50-150 мг - разделяется на 2-3 приема. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Капсулы диклоберл-ретард принимаются 1 раз в сутки (100 мг). В случае необходимости повышения дозы применяют таблетки диклоберл 50.

Суппозитории диклоберл 50 вводят глубоко в прямую кишку после дефекации. Доза определяется индивидуально врачом в зависимости от степени тяжести заболевания. Обычно суточная доза должна находиться в пределах 50-150 мг (для взрослых и пациентов детского возраста старше 15 лет). Суточную дозу вводят в 2-3 приема.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, глоссит, эзофагит, поражение печени, обострение желудочно-кишечных заболеваний, панкреатит, запор, боли в животе, рвота, диарея, тошнота, снижение аппетита, возможны небольшие желудочно-кишечные кровотечения, у пациентов с заболеваниями ЖКТ могут наблюдаться кровотечения и перфорация язвы. В единичных случаях – мелена, кровавая рвота, кровавый понос.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, изменения вкуса, нарушения чувствительности, изменения восприятия звуков, нарушения зрения, дезориентация, ощущение страха, судороги, ночные кошмары, депрессия, тремор, ригидность мышц затылка (асептический менингит), спутанность сознания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, буллезные высыпания, зуд, ощущение жжения в месте введения, стерильный абсцесс в месте введения, синдром Лайелла, некроз подкожной жировой клетчатки в месте введения, отеки языка, лица и гортани, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, сердцебиение, снижение артериального давления, артериальная гипертензия.

Другие: возможны ухудшения общего состояния при фасциите некротизирующем, пульмониты, аллергические васкулиты.

Противопоказания:

• аллергические реакции на диклофенак (или другие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств),
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
• пептическая язва,
• желудочно-кишечное кровотечение,
• нарушения кроветворения,
• бронхиальная астма,
• возраст менее 15 лет.

Беременность:

Диклоберл противопоказан для беременных и женщин, вскармливающих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Прием диклоберла на фоне использования фенитоина, дигоксина, препаратов лития повышает уровень содержания последних в плазме крови. При совместном приеме вместе с диуретиками и средствами для снижения гипертензии эффективность последних уменьшается. При комбинации с калийсберегающими диуретиками наблюдается повышение концентрации калия в крови.

Сочетание с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может провоцировать нарушения функции почек. В комбинации с глюкокортикостероидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами усиливаются побочные эффекты на ЖКТ.

Применение за сутки до или после метотрексата наблюдается повышение концентрации метотрексата и усиление его токсических эффектов. При сочетанном применении с антиагрегантами необходим врачебный контроль за свертывающей системой крови (хоть взаимодействие пока не обнаружено).

В сочетании с циклоспорином усиливается токсический эффект циклоспорина. Средства с пробенецидом замедляют выведение диклофенака.

Есть единичные сообщения об изменении содержания глюкозы в сыворотке крови пациентов с сахарным диабетом, которые потребовали изменения дозы инсулина и противодиабетических препаратов.

Передозировка:

Превышение дозы требует симптоматического лечения. Возможны головокружение, головная боль, потеря сознания, дезориентация, миоклонические судороги у детей, рвота, тошнота, боли в животе, нарушения почечных и печеночных функций, желудочно-кишечные кровотечения.

Форма выпуска:

Диклоберл 75 – раствор для инъекций в ампулах 3 мл (75 мг). В картонной коробке 5 ампул.

Диклоберл 50 – таблетки в кишечно-растворимой оболочке 50 мг. В блистере 50 или 100 таблеток.

Диклоберл-ретард – капсулы пролонгированного действия по 100 мг. В блистере 10; 20 или 50 капсул.

Диклоберл 50 суппозитории – свечи для ректального введения по 50 мг. В блистере 5 или 10 суппозиториев.

Диклоберл 100 суппозитории – свечи для ректального введения по 100 мг. В блистере 5 или 10 суппозиториев.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. В затемненном месте, недоступном для детей.

Синонимы:

Диклофенак натрия.

Состав:

Диклоберл 75 (для парентерального введения):

Активные ингредиенты: диклофенак натрий (75 мг).
Неактивные ингредиенты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия, маннитол, ацетилцистеин, вода для инъекций.

Диклоберл – таблетки:

Активные ингредиенты: диклофенак натрий (50 мг).
Неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, кислота метакриловая - сополимер этилакрилата (1:1), тальк, моногидрат лактозы, повидон К30, стеарат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, дисперсия 30% - сухая масса, железокислый пигмент желтый (Е172), симетикона эмульсия, макрогол 400, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, макрогол 6000.

Диклоберл-ретард:

Активные ингредиенты: диклофенак натрий (100 мг).
Неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, ойдрагит RL 12,5, диоксид титана, сахароза, шеллак, белый желатин, тальк.

Диклоберл суппозитории:

Активные ингредиенты: диклофенак натрий (50 или 100 мг).
Неактивные ингредиенты: этиловый спирт 96%, твердый жир, кукурузный крахмал, пропилгалат.

Дополнительно:

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона, пептические язвы, неспецифический язвенный колит, заболевания печени), индуцированной порфирии, болезнях почек, артериальной гипертензии, сердечно-сосудистой недостаточности, аутоиммунных патологиях, индивидуальной повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам, у пациентов пожилого возраста, в послеоперационном периоде, у пациентов с заболеваниями дыхательных путей атопического характера применять с осторожностью при постоянном врачебном наблюдении.

После инъекции пациент должен находиться под медицинским наблюдением на протяжении 1 часа.

Препарат может влиять (особенно при сопутствующем употреблении алкоголя) на способность вождения автотранспортных средств и работу со сложными опасными механизмами. При необходимости длительного лечения диклоберлом требуется контролировать печеночные и почечные функции, содержание электролитов крови и уровень глюкозы.